毒理研究
    遺傳毒性：本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門(mén)菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2uvrA和中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞均無(wú)致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類(lèi)的藥物對(duì)鼠傷寒沙門(mén)菌株TA102有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后，未見(jiàn)染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。
    生殖毒性：以體表面積計(jì)算，大鼠、家兔和猴分別經(jīng)口給予劑量為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見(jiàn)劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中，該損傷對(duì)大鼠是特異性的。由于尚無(wú)在懷孕婦女中進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的研究，所以懷孕期間，只有在權(quán)衡對(duì)胎兒的影響為利大于弊時(shí)才能使用。
    本品可從人乳汁中分泌，由于哺乳期的母親服用本品對(duì)嬰兒潛在嚴(yán)重的不良反應(yīng)，所以在考慮藥物對(duì)母親的重要性后，決定是否中斷哺乳或終止使用藥物。
    致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計(jì)算）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致癌性。
    其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計(jì)算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍），可引起關(guān)節(jié)病。犬的負(fù)重關(guān)節(jié)顯示小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類(lèi)的藥物在不同種類(lèi)的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類(lèi)變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。
【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康成人空腹單次口服0.4g本品時(shí)，服藥后約5小時(shí)左右，血漿藥物濃度達(dá)峰值，其值為1.49±0.17μg/L，消除半衰期較長(zhǎng)，約為16小時(shí)左右。
    據(jù)文獻(xiàn)資料介紹，本品口服后主要在小腸吸收，胃幾乎不吸收。本品血漿蛋白結(jié)合率為42～44%。高齡者單次口服150mg本品時(shí)，血漿藥物濃度峰值1.72μg/mL，平均消除半衰期約為26小時(shí)左右。本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血漿藥物濃度的7倍）；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（約為血漿藥物濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血漿藥物濃度的0.7～0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。
    健康成人單次口服本品200mg后72 小時(shí)，用藥量的12%以原型藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原型藥物從糞便中排泄。
    本品和抗酸劑（如氫氧化鋁凝膠）合用與本品單獨(dú)使用相比較，血漿半衰期大致相同，血漿藥物濃度峰值及曲線下面積降低21%及35%。
    健康成人及患者合用本品與茶堿時(shí)，本品不影響血漿中茶堿濃度。