核準(zhǔn)日期: 2007年01月29日                                      

修改日期: 2009年04月02日

         2010年10月01日

         2015年11月30日

阿昔洛韋片說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

 

阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。應(yīng)用阿昔洛韋治療時(shí)，需仔細(xì)觀測(cè)有無腎功能衰竭征兆和癥狀（如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、惡心、嘔吐等），并監(jiān)測(cè)尿常規(guī)和腎功能變化，一旦出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥。應(yīng)嚴(yán)格按照說明書推薦的適應(yīng)癥和用法用量用藥，避免過量應(yīng)用。應(yīng)用阿昔洛韋治療，應(yīng)攝入充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。老年人、孕婦及兒童應(yīng)慎重使用阿昔洛韋，或在監(jiān)測(cè)下使用。

 

 

【藥品名稱】

通用名稱：阿昔洛韋片

英文名稱：Aciclovir  Tablets

漢語拼音：Axiluowei  Pian

【成份】本品主要成份為：阿昔洛韋。其化學(xué)名稱為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

 

分子式：C₈H₁₁N₅O₃

分子量：225.21

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

    2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。

    3.免疫缺陷者水痘的治療。

【規(guī)格】0.1g

【用法用量】口服

1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g(2片)，一日5次，共10日；或一次0.4g(4片)，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g(2片)，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g(2片)，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g(2片)，共6～12個(gè)月。

    2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g(8片)，一日5次，共7～10日。

3.腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；

肌酐清除率（ml/分鐘）或(ml/秒)	劑量（g）	給藥間隔（小時(shí)）
生殖器皰疹
起始或間歇療法
>10(0.17)	0.2	4（一日5次）
0～10(0～0.17)	0.2	12
慢性抑制療法
>10(0.17)	0.4	12
0～10(0～0.17)	0.2	12
帶狀皰疹
>25(0.42)	0.8	4（一日5次）
10～25(0.17～0.42)	0.8	8
0～10(0～0.17)	0.8	12

4.水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g(8片)，一日4次，共5日。

【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。

    2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。

    3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。

    4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。

    5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。

    6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。

    7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。

    8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

    9. 本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】2歲以下小兒劑量尚未確定。

【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物量蓄積。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。

    本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(C_max)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（t_l/2β）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（t_l/2β）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期（t_l/2β）長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【貯藏】密封(10～30℃)保存。

【包裝】鋁塑包裝，每盒24片。     

【有效期】36個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H44021367

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱：廣東彼迪藥業(yè)有限公司

 生產(chǎn)地址：廣東省開平市月山鎮(zhèn)彼迪大道66號(hào)                  

 郵政編碼：529331

 電話號(hào)碼：(0750)2789348

400-8899-328 (全國(guó)服務(wù)電話)

 傳真號(hào)碼：(0750)2789348

 網(wǎng)    址：http://www.phenova.cn

 

 

 

 

 

 

核準(zhǔn)日期:2007年01月29日                                    

修改日期:2009年04月02日

         2010年10月01日

         2015年11月30日

阿昔洛韋片說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

 

阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。應(yīng)用阿昔洛韋治療時(shí)，需仔細(xì)觀測(cè)有無腎功能衰竭征兆和癥狀（如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、惡心、嘔吐等），并監(jiān)測(cè)尿常規(guī)和腎功能變化，一旦出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥。應(yīng)嚴(yán)格按照說明書推薦的適應(yīng)癥和用法用量用藥，避免過量應(yīng)用。應(yīng)用阿昔洛韋治療，應(yīng)攝入充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。老年人、孕婦及兒童應(yīng)慎重使用阿昔洛韋，或在監(jiān)測(cè)下使用。

 

 

【藥品名稱】

通用名稱：阿昔洛韋片

英文名稱：Aciclovir  Tablets

漢語拼音：Axiluowei  Pian

【成份】本品主要成份為：阿昔洛韋。其化學(xué)名稱為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

 

分子式：C₈H₁₁N₅O₃

分子量：225.21

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

    2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。

    3.免疫缺陷者水痘的治療。

【規(guī)格】0.2g

【用法用量】口服

1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g(1片)，一日5次，共10日；或一次0.4g(2片)，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g(1片)，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g(1片)，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g(1片)，共6～12個(gè)月。

    2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g(4片)，一日5次，共7～10日。

3.腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；

肌酐清除率（ml/分鐘）或(ml/秒)	劑量（g）	給藥間隔（小時(shí)）
生殖器皰疹
起始或間歇療法
>10(0.17)	0.2	4（一日5次）
0～10(0～0.17)	0.2	12
慢性抑制療法
>10(0.17)	0.4	12
0～10(0～0.17)	0.2	12
帶狀皰疹
>25(0.42)	0.8	4（一日5次）
10～25(0.17～0.42)	0.8	8
0～10(0～0.17)	0.8	12

4.水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g(4片)，一日4次，共5日。

【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。

    2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。

    3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。

    4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。

    5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。

    6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。

    7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。

    8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

    9. 本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】2歲以下小兒劑量尚未確定。

【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物量蓄積。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。

    本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(C_max)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（t_l/2β）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（t_l/2β）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期（t_l/2β）長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【貯藏】密封(10～30℃)保存。

【包裝】鋁塑包裝，每盒24片。     

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20056067

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：廣東彼迪藥業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：廣東省開平市月山鎮(zhèn)彼迪大道66號(hào)                  

郵政編碼：529331

電話號(hào)碼：(0750)2789348

400-8899-328 (全國(guó)服務(wù)電話)

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